Auteur Azizi M.

Centre d’Investigation Clinique, Hôpital Européen Georges Pompidou, PARIS.

Hypertension artérielle
0

Le blocage du système rénine-angiotensine (SRA) avec les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) ou les antagonistes des récepteurs AT1 (ARA) est devenu une des approches thérapeutiques majeures en médecine. Alors que les premiers inhibiteurs du SRA développés ont été les IEC et les ARA, il aurait été plus intéressant d’un point de vue physiopathologique de développer un inhibiteur de la rénine, car la rénine en elle-même offre une cible plus spécifique d’inhibition du SRA, puisque l’angiotensinogène est son seul substrat connu et que la réaction rénine-substrat est l’étape limitante du système. La recherche d’inhibiteurs de la rénine a été très active il y a une vingtaine d’années, mais s’est heurtée à de très grandes difficultés de mise au point. De nouveaux inhibiteurs de la rénine humaine, tels que l’aliskiren, ont été récemment développés selon une approche fondée sur la modélisation de la structure du site actif de la rénine analysé en cristallographie aux rayons X. Les résultats des études précliniques et cliniques suggèrent que cette molécule pourrait avoir un intérêt dans la prise en charge de pathologies cardiovasculaires et rénales.